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睾丸酮由间质细胞分泌到小管间组织中，沿三条路线由睾丸释放：精索静脉血流、淋巴、睾丸网液。其中睾丸酮的浓度以精索静脉血流中最高，淋巴次之，睾丸网中的浓度最低。大量资料证明，曲细精管局部睾丸酮的浓度对维持正常精子的发生极为重要。大剂量的外源性睾丸酮可抑制睾丸的生精机能，这是抑制了垂体促黄体生成素的分泌，从而减少了内源性的睾丸酮的分泌。这也说明，男性(雄性)激素的分泌受脑垂体和丘脑下部的调节，在性激素的分泌过程中有相互制约的作用，这一调节过程也是非常复杂的。通常人们又把丘脑垂体性腺的这一制约系统称负反馈作用，维持人体内的各种调节来达到相对的平衡状态及正常的生理机能。而睾丸酮在血中的浓度有昼夜变化，早晨水平高，晚间水平低。
阳痿患者存在不同程度的性激素水平降低，尤其是内分泌阳痿患者，对这类患者，适当补充男性雄性激素，可能对阳痿有一定的治疗作用。目前临床较常用的药物是丙酸睾丸酮。近年来，中药临床和动物实验均证实了，某些补肾中药具有提高血浆睾丸酮水平，增加雄性大白鼠睾丸重量的作用，提示某些中药有类似促性腺激素作用。因此，阳痿患者长期服用补肾的六味地黄丸、金匮肾气丸等药物，可以获得较好疗效。
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